藥代動力學(xué)
肝素、低分子肝素均可靜脈、皮下注射給藥,禁止肌肉注射。
肝素靜脈滴注起效迅速,皮下注射的生物利用度僅用30%;
低分子肝素皮下注射時,吸收均勻,生物利用度≥90%。
大多數(shù)情況下,皮下注射低分子肝素,可以代替肝素的持續(xù)靜脈滴注。
肝素可被網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞系統(tǒng)清除和降解,少量肝素經(jīng)腎臟排泄。低分子肝素主要通過腎臟排泄,腎臟功能不全的患者可能發(fā)生蓄積,導(dǎo)致出血;因此腎功能不全患者依據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能不全患者禁止使用。
肝素血漿半衰期較短,約為1-5小時,與劑量有關(guān),如800U/Kg時,半衰期為5小時;低分子肝素的血漿半衰期較長,約為3-5小時。
副作用
與肝素比較,低分子肝素出血發(fā)生率較低。使用肝素時,特別是靜脈滴注給藥,需要監(jiān)測活化部分凝血酶時間(APTT)。低分子肝素有必要時可監(jiān)測抗Ⅹa因子。
魚精蛋白只能與分子量較大的肝素結(jié)合。魚精蛋白可完全消除肝素的抗凝作用(1mg硫酸魚精蛋白可中和100U肝素),可部分消除低分子肝素的抗凝作用。
肝素可引起血小板減少癥,應(yīng)進(jìn)行血小板計數(shù)監(jiān)控;低分子肝素引起血小板減少癥的發(fā)生率較低,但也應(yīng)進(jìn)行血小板計數(shù)監(jiān)控。
大劑量或長期使用肝素,偶爾會引起骨質(zhì)疏松和自發(fā)性脊椎骨折;與肝素相比,低分子肝素很少引起骨質(zhì)疏松。
以上信息摘自網(wǎng)絡(luò),如有侵權(quán),請聯(lián)系刪除。